רנולזין

החברה שלנו
החברה, הממוקמת בפארק התעשייה של ינאאי-אחד מהאזורים התעשייתיים התרופתיים הגדולים ביותר בסין משתרעת על שטח של 35 דונם. באמצעות שלושת נגזרות מגזרי המוצר-גואיאקול, נגזרות אפיכלורוהידרין, ויוד בניגוד מדיה-חאיז'ו פארם מציעה תיק מוצרים ושירותים ברחבי העולם, כולל מרכיבים תרופתיים פעילים (API), ביניים, כימיקלים עדינים ושירותי ייצור בהתאמה אישית.

שירות GMP
עם צוות פרויקט ייצור חוזים מקצועי וסדנאות רב-פונקציונליות, החברה שיתוף פעולה ארוך טווח עם מפעלי פרמצבטיקה גלובליים מפורסמים, ומספקת שירות חוזה הן בתנאי GMP והן בתנאי GMP.

אישורים
Haizhou Pharm הוא ISO9001/14001 ו- OHSAS18001 אושרו, ופילוסופיית ניהול ISO/OHSAS מעמיקה את התהליך שלם של החברה.

פתרונות חוזה מקצועיים
עם צוות פרויקט ייצור חוזים מקצועי וסדנאות רב-פונקציונליות, החברה שיתוף פעולה ארוך טווח עם מפעלי פרמצבטיקה גלובליים מפורסמים, ומספקת שירות חוזה הן בתנאי GMP והן בתנאי GMP.

רנולאזין היא תרופה תרופתית המשמשת בעיקר לטיפול באנגינה כרונית, מצב המאופיין בכאבי חזה כתוצאה מהפחתת זרימת הדם ללב. זה משווק תחת השם המסחרי Ranexa ושייך למעמד של תרופות המכונות תרופות נגד אנטי-אנגינליות. רנולזין מבדיל את עצמו מטיפולי תעוקת לב מסורתיים, כמו חנקות וחוסמי בטא, באמצעות מנגנון הפעולה הייחודי שלו. התרופה קיבלה תשומת לב משמעותית בגלל יעילותה בניהול תסמיני אנגינה, אפילו בחולים שאינם מגיבים היטב לטיפולים סטנדרטיים. מחקרים שנערכו על רנולאזין נמשכים, כאשר מחקרים מעריכים את היתרונות הפוטנציאליים שלו בתנאים קרדיווסקולריים אחרים ובפרופיל הבטיחות לטווח הארוך.

מנגנון הפעולה של רנולאזין נבדל מתרופות נגד אנטי-אנגינליות אחרות. במקום להשפיע ישירות על קצב הלב או לחץ הדם, רנולזין מפעיל את השפעותיו הטיפוליות ברמה התאית. באופן ספציפי, התרופה מעכבת את השלב המאוחר של זרם הנתרן הפנימי (INA) במיוציטים הלבביים. עיכוב זה מקטין את עומס יתר של סידן הנגרם על ידי נתרן בתאים, ובכך מפחית את האיסכמיה של שריר הלב, שהיא הגורם העיקרי לאנגינה. על ידי מניעת הצטברות סידן, רנולאזין מסייע בשיפור היעילות של שריר הלב ללא ההשפעות הקרדיווסקולריות השליליות שנראו לעתים קרובות עם טיפולי תעוקת לב אחרים, כמו ברדיקרדיה, יתר לחץ דם או הפרעות קצב. פעולה ייחודית זו הופכת את רנולאזין לאופציה חשובה עבור חולים שלא השיגו הקלה מספקת מתרופות נגד אנטי-תזונה מסורתיות.

רנולזין מנוהל בדרך כלל דרך הפה בצורה של טבליות לשחרור מורחב. משטר המינון הסטנדרטי מתחיל עם 500 מ"ג שנלקחו פעמיים ביום, שניתן להגדיל למקסימום 1000 מ"ג פעמיים ביום, תלוי בתגובתו ובסובלנותו של המטופל. חשוב לציין כי יש ליטול בעקביות את רנולזין, עם או בלי מזון, לשמור על רמות תרופות יציבות בזרם הדם. הופעת הפעולה לרנולאזין היא הדרגתית, ולעתים קרובות דורשת כמה שעות להתחיל להקל על תסמיני אנגינה. ייתכן שההשפעות הטיפוליות המלאות אינן ניכרות עד שהמטופל יהיה בתרופות במשך תקופה מסוימת, לפעמים מספר שבועות. לפיכך, מומלץ לחולים לעקוב מקרוב אחר הוראות ספק שירותי הבריאות שלהם ולא להפסיק את התרופות בפתאומיות, מכיוון שהדבר עלול לזרז את החזרת תסמיני האווינה.

כמו כל התרופות, רנולאזין קשור למגוון של תופעות לוואי פוטנציאליות. ההשפעות השליליות הנפוצות ביותר כוללות סחרחורת, כאבי ראש, עצירות ובחילה. תופעות לוואי אלה בדרך כלל קלות עד בינוניות בחומרה ונוטות להקטין לאורך זמן כאשר גופו של המטופל מתאים לתרופה. עם זאת, תופעות לוואי חמורות יותר יכולות להתרחש, אם כי הן פחות נפוצות. אלה כוללים הארכת QT, מצב המשפיע על פעילות החשמל של הלב ויכול להוביל להפרעות קצב חמורות. בשל סיכון זה, רנולאזין מנוגד לחולים עם הארכת מרווח QT הקיימת או באלה הנוטלים תרופות אחרות הידועות כמאריך את מרווח ה- QT. בנוסף, יש להשתמש ברנולאזין בזהירות בחולים עם לקות כבד קשה מכיוון שהתרופה מטבוליזציה על ידי הכבד. יש לעקוב מקרוב אחר חולים עם לקות כליות, מכיוון שירידה בתפקוד הכליות יכולה להשפיע על אישור התרופה מהגוף.

רנולזין יכול לקיים אינטראקציה עם מגוון תרופות אחרות, מה שיכולות להשפיע על יעילותו ועל פרופיל הבטיחות שלה. ראוי לציין כי רנולזין מטבוליזם על ידי אנזים הכבד CYP3A ובמידה פחותה על ידי CYP2D6. לפיכך, תרופות המעכבות או גורמות לאנזימים אלה יכולות לשנות את ריכוזי הפלזמה של רנולזין. לדוגמה, מעכבי CYP3A חזקים כמו קטוקונאזול, קלריתרומיצין ומעכבי פרוטאז מסוימים יכולים להעלות משמעותית את רמות רנולזין, ולהגביר את הסיכון לתופעות לוואי כמו התארכות QT. לעומת זאת, CYP3A גורמים למעוררי ריפמפין ופנובארביטל יכולים להפחית את יעילותו של רנולזין על ידי הפחתת ריכוז הפלזמה שלו. בנוסף, רנולאזין יכול להגדיל את רמות הפלזמה של תרופות אחרות המטבולייות על ידי CYP3A, כמו סימבסטטין ודיכוי חיסוני מסוים, המחייבים התאמות מינון זהירות ומעקב. תרופות אחרות העלולות לקיים אינטראקציה עם רנולאזין כוללות אנטי -קצב הפרעות קצב ואנטי -פסיכוטיות מסוימות, מה שמדגיש את החשיבות של סקירת תרופות יסודיות של ספקי שירותי הבריאות לפני שהם יוזמים טיפול ברנולזין.

הערכת המונותרפיה של מריסה של רנולאזין בניסוי אנגינה יציב הייתה מחקר תגובה במינון שהראה מינונים הולכים וגוברים של רזונלין הגדיל את משך האימון ב- 94, 103 ו -116 שניות.

CARISA העריכה את רנולאזין בתוספת טיפול אנטי-תזונתי נגד פלצבו בתוספת טיפול אנטי-תזונתי. חולים שטופלו ברנולאזין היו בעלי משך אימונים טוב יותר באופן משמעותי - ניצול של 115 שניות מקו הבסיס לעומת 91 שניות בקבוצת הפלצבו - זמן להופעת תעוקת לב, ופחות התקפות תעוקת לב.

אריקה העריכה את רנולזין פלוס אמלודיפין נגד אמלודיפין בלבד. הצריכה השבועית של חנקות הקצרות הייתה נמוכה משמעותית בקרב חולים שקיבלו רנולזין פלוס אמלודיפין לעומת אמלודיפין בלבד.

היעילות המטבולית של מרלין-טיימי עם רנולאזין בפחות איסכמיה בגובה לא-סט-גובה תסמונות כליליות חריפות השוו טיפול ארוך טווח עם רנולאזין בשחרור מורחב עם פלצבו, על גבי טיפול סטנדרטי, לטיפול חריף וארוך טווח של חולים עם ACS ללא הגבהה. אף על פי שהמוות הקרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב או איסכמיה חוזרת ונשנית לא הוכחו טוב יותר עם רונאלזין, המרכיב האינדיבידואלי באיסכמיה חוזרת הופחת משמעותית על ידי רנולזין - הוכח כבטוח.

לגבי המנגנונים של רנולאזין, הפחתת הפעלת מיופילמנט דיאסטולי הוא מנגנון אחד של רנולזין שהוכח - פעולה זו מושגת ברמות טיפוליות שנקבעו ב {}}} מ"ג פעמיים ביום, באמצעות עכבה של העדכניות המאוחרות של Na+ (ina+) והפחתה של Ca 2+}. קינטיקה חוצה גשרים של הקרדיומיוציטים משופרים כתוצאה מכך ובכך מניחים תפקוד לקוי של פרודיאסטולי.

חלק מהחוקרים מאמינים כי מופחתת התוצאה נטו של הפעלת מיופילמנט דיאסטולית מופחתת על צריכת החמצן והפחתת מתח הקיר ובכך משפרת את זרימת הדם המיקרו-וסקולרית, אולם ערכה ביחס למנגנון האנטי-מנגנלי והאנטי-איסכי שלו נותר ספקולטיבי. בנוסף, נמצא כי רנולזין מעכב את זרם ה- IKR וזה מה שעשוי להסביר את השפעותיו האלקטרופיזיולוגיות.

Ranolezine גם מאריך את QTC Interval, אך מקצר את הקיטוב מחדש בסוג -3 סינדרום ארוך-QT. עם זאת, לא מצוין בטיפול בחולים עם הפרעות קצב לב או להפחתת המוגלובין A1C בקרב חולי סוכרת. כמו כן, אושר לא לקדם מוות פתאומי בקרב חולים עם תסמונת ארוכת QT. רנולזין משמש כיום בניסוח שחרור המורחב שלו בלבד.