הַגדָרָה
מרכיב תרופות פעיל (API), המכונה גם מרכיב תרופות פעיל, מתייחס לכל חומר או תערובת של חומרים המשמשים בייצור תרופות, שיש לה פעילות פרמקולוגית או השפעות ישירות אחרות באבחון, טיפול, הקלה בתסמינים, טיפול או מניעה של מחלות, או יכול להשפיע על תפקוד או מבנה הגוף.
מָקוֹר
1. הושג מתרופות טבעיות.תרופות טבעיות הן מרכיב חשוב בתרופות. לדוגמה, ארטמיסינין, חומר פעיל אנטי -מלוני מבודד מהרפואה הסינית המסורתית Artemisia Annua.
2. השתמש בתרופות קיימות כמבשרים.
1) גלה מרכיבים תרופתיים פעילים מתופעות לוואי של תרופות. לדוגמא: כלורפרומזין אנטי -פסיכוטית של פנוטיאזין ואנלוגים שלו פותחו מתופעות הלוואי הרגעה של האנטי -היסטמין פרומתאזין הדומה מבחינה מבנית.
2) שהושג באמצעות מחקר מטבוליזם של תרופות. לדוגמא: למטבוליטים של נוגדי הדיכאון imipramine ו- amitriptyline, desipramine ו- desitriptyline, יש השפעות חזקות יותר נגד דיכאון מאשר התרופות המקוריות; Oxazepam הוא מטבוליט פעיל של דיאזפאם.
3) השתמש בתרופות פריצות דרך קיימות כקדמות. לדוגמא: המחקר על Lansoprazole ו- Prazoles אחרים מבוסס על אומפרזול, שהוא פעיל יותר מ- omeprazole.
3. הושג על ידי סינון באמצעות מודלים פרמקולוגיים.באמצעות כימיה קומבינטורית, נבנים מספר גדול של ספריות כימיות עם מבנים שונים מבלי להפריד בין התערובת. באמצעות סינון תפוקה גבוהה, נמצא כי הרכיבים הם בעלי פעילות תרופתית ואז מופרדים, ומבנה התרכובת הפעילה נקבע.
4. הושג על ידי תכנון על בסיס מנגנונים פיזיולוגיים ופתולוגיים.
לדוגמה: המחקר על פלואורורציל משתמש באורציל הנוקלאוטידים המסונתז מ- DNA או RNA כתרכובת עופרת, ומחליף את המימן במיקום החמישי עם פלואור, מה שהופך אותו לאנטגוניסט מטבולי של המטבוליטים הרגילים של האורגניזם, ומשמש כתרופה אנטי-גידול 1.
שיטות וטכניקות מחקר
1 תרופות כיראליות ופרמקולוגיה כיראלית
2 כימיה קומבינטורית
3 ביו -קטליזה קומבינטורית
4 הקרנת תפוקה גבוהה
5 כימואינפורמטיקה
6 ביואינפורמטיקה
7 ביולוגיה של תאים ומולקולריים
8 ביולוגיה מבנית
9 שיבוט מולקולרי
10 הנדסת חלבונים
11 הנדסה גנטית
12 גנום אנושי
13 טכנולוגיה טרנסגנית
14 שבבי DNA
15 אנטי-נוקלאוטידים
16 אפופטוזיס
17 סימולציה מולקולרית
18 עיצוב תרופות בעזרת מחשב
19 עיצוב תרופות רציונלי
20 הקרנת תרופות וירטואלית 1
